副主任医师 肝病科
佑安医院
三级甲等富马酸丙酚替诺福韦片是口服的乙肝抗病毒药物,核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂。其应用得到了欧洲肝脏研究学会(EASL)指南和美国肝病研究学会(AASLD)指南推荐,是初治慢性乙型肝炎(简称慢乙肝)的一线用药。
丙酚替诺福韦是替诺福韦(2'-脱氧腺苷单磷酸类似物)的亚磷酰胺药物前体。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞,然后主要通过羧酸酯酶1进行水解转化为替诺福韦,随后替诺福韦经细胞激酶磷酸化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过 HBV 逆转录酶嵌入到病毒 DNA中,导致 DNA 链终止,从而抑制 HBV 复制。
富马酸丙酚替诺福韦片(科菲克)可以强效持续抑制乙肝病毒DNA的复制,延缓病毒对肝脏的损害和疾病的进展,耐药性较低,对骨骼及肾脏的安全性较高,对肌酐清除率下降的患者或在意药物肾毒性的患者来说较安全。
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